Gynækologi

4. generation cefalosporiner i tabletter

Pin
Send
Share
Send
Send


Orale cephalosporiner absorberes godt i mavetarmkanalen. Biotilgængeligheden afhænger af det specifikke lægemiddel og varierer fra 40-50% (cefixime) til 95% (cefalexin, cefadroxil, cefaclor). Cefaclor, cefixime og ceftibuten kan være lidt langsommere, hvis du har mad. Cefuroximaxetil under hydrering hydrolyseres for at frigive aktivt cefuroxim, og mad bidrager til denne proces. Parenterale cefalosporiner absorberes godt efter i / m administration.

Cephalosporiner er fordelt i mange væv, organer (undtagen prostata) og hemmeligheder. Høje koncentrationer findes i lunger, nyrer, lever, muskler, hud, blødt væv, knogler, synovial, perikardial, pleural og peritoneal væsker. I galde skaber ceftriaxon og cefoperazon de højeste niveauer. Cefalosporiner, især cefuroxim og ceftazidim, trænger godt ind i det intraokulære væske, men skaber ikke terapeutiske niveauer i øjets bageste kammer.

Evnen til at overvinde BBB og skabe terapeutiske koncentrationer i CSF er mest udtalt i 3. generations cephalosporiner - cefotaxim, ceftriaxon og ceftazidime samt cefepim, der tilhører den 4. generation. Cefuroxim passerer moderat kun gennem BBB med betændelse i foringen af ​​hjernen.

De fleste cefalosporiner metaboliseres næsten ikke. Undtagelsen er cefotaxim, som biotransformeres til dannelse af en aktiv metabolit. Narkotika udskilles hovedsageligt af nyrerne, og der skabes meget høje koncentrationer i urinen. Ceftriaxon og cefoperazon har en dobbelt udskillelsesrute - ved nyrer og lever. Halveringstiden for de fleste cefalosporiner varierer mellem 1-2 timer. Cefixime, ceftibuten (3-4 timer) og ceftriaxon (op til 8,5 timer) har en længere halveringstid, hvilket gør det muligt at administrere dem en gang om dagen. Ved nyreinsufficiens kræver doseringsregimerne af cephalosporiner (undtagen ceftriaxon og cefoperazon) korrektion.

advarsler

Allergi. Kryd over alle cefalosporiner. Allergier til første generation cephalosporiner kan forekomme hos 10% af patienterne med penicillinallergi. Krydsallergi over for penicilliner og cefalosporiner II-III generation forekommer meget mindre hyppigt (1-3%). Hvis der er en historie med allergiske reaktioner af umiddelbar type (for eksempel urticaria, anafylaktisk shock) til penicilliner, skal førstegenerations cephalosporiner anvendes med forsigtighed. Cephalosporiner fra andre generationer er sikrere.

Graviditet. Cefalosporiner anvendes under graviditet uden begrænsninger, selvom der ikke har været tilstrækkeligt kontrollerede undersøgelser af deres sikkerhed for gravide og fosteret.

Amning. Cefalosporiner i lave koncentrationer trænger ind i modermælken. Når de anvendes af ammende mødre, kan tarmmikrofloraen ændres, barnets sensibilisering, hududslæt, candidiasis. Vær forsigtig, når du bruger amning. Brug ikke cefixim og ceftibuten på grund af manglende passende kliniske undersøgelser.

Pediatrics. Hos nyfødte er en forøgelse af halveringstiden for cefalosporiner mulig på grund af forsinket nyres udskillelse. Ceftriaxon, som har en høj grad af binding til plasmaproteiner, kan fortrænge bilirubin fra dets association med proteiner, så det bør anvendes med forsigtighed hos nyfødte med hyperbilirubinæmi, især i preterm.

Geriatri. På grund af ændringer i nyrefunktionen hos ældre kan udskillelsen af ​​cephalosporiner forsinke, hvilket kan kræve korrektion af doseringsregimen.

Forringet nyrefunktion. På grund af det faktum, at de fleste cephalosporiner udskilles fra kroppen ved nyrerne, hovedsagelig i aktiv tilstand, er doseringsregimerne for disse AMP'er (undtagen ceftriaxon og cefoperazon) for nyresvigt underlagt korrektion. Når der anvendes cephalosporiner i høje doser, især når de kombineres med aminoglycosider eller sløjfe diuretika, er en nefrotoksisk virkning mulig.

Leverdysfunktion. En væsentlig del af cefoperazon udskilles med galde, derfor bør dosis reduceres ved svære leversygdomme. Hos patienter med leverpatologi er der en øget risiko for hypoprothrombinæmi og blødning, når der anvendes cefoperazon, og vitamin K anbefales til profylakse.

Tandpleje. Ved langvarig brug af cephalosporiner kan der udvikles oral candidiasis.

Drug interaktioner

Antacida reducerer absorptionen af ​​orale cephalosporiner i mavetarmkanalen. Der bør være mindst 2 timers interval mellem at tage disse lægemidler.

Når det kombineres med cefoperazon-antikoagulantia og antiplatelet, øges risikoen for blødning, især gastrointestinal. Det anbefales ikke at kombinere cefoperazon med trombolytika.

I tilfælde af alkoholforbrug under behandling med cefoperazon kan en disulfiram-lignende reaktion udvikles.

Kombinationen af ​​cephalosporiner med aminoglycosider og / eller loopdiuretika, især hos patienter med nedsat nyrefunktion, kan øge risikoen for nefrotoksicitet.

Patientinformation

Inde i cefalosporinerne er det ønskeligt at tage og drikke rigeligt med vand. Cefuroximaxetil skal tages sammen med mad, alle andre lægemidler - uanset måltidet (med udseendet af dyspeptiske fænomener kan vi tage det under eller efter et måltid).

Flydende doseringsformer til indtagelse bør udarbejdes og tages i overensstemmelse med vedlagte anvisninger.

Strengt overholde den foreskrevne indgivelsesmåde under hele behandlingsforløbet, ikke spring doserne og tag dem med jævne mellemrum. Hvis du spiser en dosis, skal du tage det så hurtigt som muligt, tag det ikke, hvis det ikke er tid til at tage den næste dosis, skal du ikke fordoble dosen. At modstå varigheden af ​​terapi, især for streptokokinfektioner.

Rådfør dig med en læge, hvis forbedring ikke finder sted inden for få dage, eller hvis der opstår nye symptomer. Hvis udslæt, nældefeber eller andre tegn på en allergisk reaktion forekommer, skal du stoppe med at tage medicinen og konsultere en læge.

Tag ikke antacida inden for 2 timer før og efter indtagelse af cephalosporin.

Under behandling med cefoperazon og i to dage efter færdiggørelsen skal alkohol undgås.

Generelle oplysninger

4. generation cefalosporiner betragtes som relativt nye. Orale former i denne gruppe er fraværende. De resterende tre præsenteres ved hjælp af oral administration og parenteral administration. Cefalosporiner har høj ydeevne og relativt lav toksicitet. På grund heraf indtager de en af ​​de førende stillinger i hyppigheden af ​​anvendelse i klinisk praksis af alle antibakterielle midler.

Indikationer for brug for hver generation af cephalosporiner afhænger af deres farmakokinetiske egenskaber og antibakterielle aktiviteter. Lægemidler har en strukturel lighed med penicilliner. Dette forudbestemmer en enkelt mekanisme af antimikrobielle virkninger såvel som krydsallergi hos en række patienter.

Aktivitetsspektrum

Cephalosporiner har en baktericid virkning. Det er forbundet med nedsat dannelse af bakteriecellevægge. I serierne fra den første til den tredje generation er der en tendens til en betydelig udvidelse af aktionsspektret og en forøgelse af den antimikrobielle aktivitet af gram-negative mikrober med et lille fald i effekten på gram-positive mikroorganismer. Den fælles ejendom på alle måder er fraværet af en signifikant virkning på enterokokker og nogle andre mikrober.

Mange patienter er interesseret i hvorfor ikke frigive 4-generations cephalosporiner i piller? Faktum er, at disse lægemidler har en særlig molekylær struktur. Dette forhindrer de aktive bestanddele i at trænge ind i cellestrukturerne i tarmslimhinden. Derfor er 4. generation cefalosporiner i tabletter ikke tilgængelige. Alle lægemidler i denne gruppe er beregnet til parenteral administration. 4. generation cefalosporiner fremstilles i ampuller med et opløsningsmiddel.

4. generation cefalosporiner

Forberedelser af denne gruppe er udelukkende foreskrevet af specialister. Dette er en relativt ny kategori af stoffer. Cephalosporiner 3, 4 generationer har en lignende række effekter. Forskellen er i færre bivirkninger i den anden gruppe. Værktøjet "Cefepim" er f.eks. Tæt på den tredje generation af lægemidler i en række parametre. Men på grund af nogle funktioner i den kemiske struktur har den evnen til at trænge gennem ydervæggen af ​​gram-negative mikroorganismer. Samtidig er Cefepime relativt resistent over for hydrolyse med beta-lactamaser (kromosomal) C-klasse. Derfor udviser lægemidlet ud over de karakteristika, der er karakteristiske for cefalosporiner fra den tredje generation (Ceftriaxon og Cefotaxim-produkter) sådanne egenskaber som:

  • effekt på hyperprodukter mikrober beta-lactamase (kromosomal) C-klasse,
  • høj aktivitet vedrørende ikke-fermenterende mikroorganismer,
  • højere modstandsdygtighed mod hydrolyse af beta-lactamase med spredningsspektrum (værdien af ​​denne funktion er ikke helt klar).

Metabolisme og udskillelse

De fleste cephalosporiner forfalder ikke. Undtagelsen er lægemidlet "cefotaxime". Det biotransficeres med den efterfølgende dannelse af det aktive produkt. Cephalosporiner fra 4. generation, såvel som repræsentanter for de andre, udskilles hovedsageligt af nyrerne. Når udskilles i urinen findes der ret høje koncentrationer.

Lægemidler "Cefoperazon" og "Ceftriaxone" adskiller sig i en dobbelt udskillelsesmetode - leveren og nyrerne. For de fleste cefalosporiner er halveringstiden inden for en til to timer. Der kræves længere tid for Ceftibuten, Cefixime (3-4 timer) og Ceftriaxon (op til 8,5 timer). Dette gør det muligt at tildele dem en gang om dagen. På baggrund af nyreinsufficiens kræver dosering af medicinering justering.

Bivirkninger

Antibiotika - 4. generation cephalosporiner - forårsager en række negative konsekvenser, især:

  • Allergi. Patienterne kan have erythema multiforme, udslæt, urticaria, serumsygdom, eosinofili. Bivirkninger af denne kategori omfatter også anafylaktisk shock og feber, angioødem, bronchospasme.
  • Hematologiske reaktioner. Blandt dem er det værd at fremhæve den positive Coombs-test, leukopeni, eosinofili (sjældent), hæmolytisk anæmi og neutropeni.
  • Nervesygdomme. Ved anvendelse af de øgede doser hos patienter med nedsat nyrefunktion noteres konvulsioner.
  • På leverens side: øget transaminaseaktivitet.
  • Fordøjelsesforstyrrelser. Diarré, pseudomembranøs colitis, opkastning og kvalme og smerter i maven er ret almindelige blandt de negative konsekvenser. I tilfælde af flydende afføring med blodfragmenter, afbrydes lægemidlet.
  • Lokale reaktioner. Disse omfatter infiltration og smerte i området intramuskulær injektion og flebitis med intravenøs injektion.
  • Andre virkninger udtrykkes i form af vaginal candidiasis og mund.

Indikationer og kontraindikationer

4. generation cephalosporiner er ordineret til svære, lavt niveau overvejende infektioner forårsaget af multi-resistente mikroflora. Disse omfatter empyema, abscess i lungen, lungebetændelse, sepsis, beskadigelse af leddene og knoglerne. 4. generation cephalosporiner er vist i infektioner af kompliceret type i urinvejen, på baggrund af neutropeni og andre immunodeficientilstande. Lægemidler er ikke ordineret til individuel intolerance.

Sikkerhedsforanstaltninger

Ved påføring af markerede allergifremkaldende allergier. Patienter med penicillinintolerans har et lignende svar på første generation cefalosporiner. Krydsallergi ved anvendelse af anden eller tredje kategori er mindre almindelig (1-3% af tilfældene). I nærvær af en historie med reaktioner af øjeblikkelig type (for eksempel anafylaktisk shock eller urticaria), ordineres førstegenerationsmedicin med forsigtighed. Forberedelser af følgende kategorier (især fjerde) er sikrere.

Amning og graviditet

Cephalosporiner er ordineret i prænatal perioden uden særlige begrænsninger. Der er dog ikke gennemført tilstrækkelige kontrollerede lægemiddelsikkerhedsundersøgelser. I lave koncentrationer kan cephalosporiner indtaste mælk. På baggrund af brugen af ​​stoffet under amning er ændringer i tarmmikrofloraen, candidiasis, hududslæt og børnesensibilisering sandsynlige.

Pædiatrics and Geriatrics

Når det anvendes til nyfødte, er en stigning i eliminationshalveringstiden mod baggrunden for forsinket nyres udskillelse sandsynligvis. Hos ældre patienter observeres en ændring i nyrefunktionen, og det er derfor sandsynligt, at en afmatning i elimineringen af ​​lægemidler er sandsynlig. Dette kan kræve justeringer i regimen og doseringsregimen.

Nyresvigt

Da de fleste cefalosporiner elimineres gennem nyresystemet, overvejende i aktiv form, skal doseringsregimen tilpasses organismens specifikke egenskaber. Ved anvendelse af høje doser, især i kombination med sløjfediuretika eller aminoglycosider, forekommer der sandsynligvis en nefrotoksisk virkning.

Leverdysfunktion

Nogle stoffer udskilles i galden, og derfor bør dosen reduceres til patienter med svære leverpatologier. Hos disse patienter er der høj prædisponering for blødning og hypoprothrombinæmi, når man bruger lægemidlet "Cefoperazone". K-vitamin anbefales til profylaktiske formål.

Hvad er forskellen 4 generation cephalosporiner?

Patogene stoffer syntetiserer beta-lactamase - et enzym, som beskytter membranmembranen i deres celler. Hovedformålet med antibiotika er ødelæggelsen af ​​cellen, og membranmembranen forhindrer dette. 7-ACC ødelægger begge typer af beta-lactamase:

Når beta-lactamase ødelægges, kan cellerne ikke eksistere, indholdet frigives i miljøet, fanges af fagocytter og fjernes fra kroppen på samme måde som eventuelle nedbrydningsprodukter.

Alle fire generationer af cefalosporiner hæmmer syntesen af ​​beta-lactamase, men kun stoffer 4 generationer er rettet mod enzymets kromosomale type. Instruktionerne til Cefepim og Cefpiroma indeholder oplysninger om, at behandling under graviditet kun skal udføres, hvis den sandsynlige fordel for moderen er større end den potentielle trussel mod fostrets udvikling. Dette betyder, at kun den behandlende læge kan vurdere, om det er nødvendigt at ordinere 4. generation cefalosporiner eller at bruge mindre potente lægemidler. Hvis der kræves behandling under amning, er der 3 muligheder for handling:

  • suspendere fodring
  • rull op fodringen og overføre babyen til kunstig fodring,
  • vælg et andet stof.

Hvornår er lægemidlet foreskrevet?

Virkningen af ​​stoffer 4 generation omfatter alle infektionssygdomme, hvis dannelse er involveret:

  • enterokokker og enterobakterier,
  • stafylokokker og streptokokker,
  • meningokokker og gonokokker,
  • proteobakterier, herunder salmonella,
  • Helicobacter pylori.

Disse mikroorganismer forårsager over 80% af alle tilfælde af infektiøse inflammatoriske processer.

Et karakteristisk træk ved gram-negative bakterier er tilstedeværelsen af ​​yderligere beskyttelse på cellevæggen.

Ved nedbrydning af lipopolysaccharider, som er en del af membranen, frigives giftige stoffer, endotoksiner. Hvis et stort antal patogene stoffer samtidigt ødelægges, forårsager endotoksiner, der kommer ind i blodet og lymfesystemet, patienten at:

  • hovedpine, tunghed i hovedet,
  • svaghed, muskelsmerter, ømme led,
  • kvalme og opkastning
  • manglende appetit
  • temperaturstigning til 38 ° C og mere,
  • sænke blodtrykket
  • i svære tilfælde - delirium, forvirring, åndenød, svimmelhed,
  • Uden lægehjælp er død fra giftigt chok mulig.

Når immunsystemet ødelægger gram-negative mikroorganismer, forekommer forgiftning med nedbrydningsprodukterne af deres cellulære strukturer, herunder endotoksiner.

Hvis behandlingen påbegyndes straks, som diagnosticeret, har forgiftning minimal virkning på kroppen. Ved kørsel af tilfælde tager forgiftning livstruende former. 4. generation cephalosporiner kan anvendes i kombination med lægemidler, der renser kredsløbssystemet, med sorbenter og diuretika.

Vigtigste indikationer for udnævnelse

Hvis en laboratorieudtværing, skrabning eller blodprøve afslørede en eller flere gramnegative mikroorganismer, vælger den behandlende læge antibiotika. Oftest er cefalosporiner ordineret:

  1. I sygdomme i det urogenitale system: cystitis, urethritis, prostatitis, gonoré, epididymitis, salpingoophoritis, pyelonefrit og andre.
  2. I sygdomme i åndedrætssystemet: lungeabces, tracheitis og bronkitis, lungebetændelse, pleural empyema.
  3. При абсцессах, карбункулах и фурункулах кожных покровов, при ранениях, осложненных гнойным воспалительным процессом.

Цефалоспорины иногда назначают пациентам со сниженными иммунным статусом, но в принятии такого решения врач учитывает потенциальную пользу и потенциальный вред для больного.

Kontraindikationer

For at reducere de skadelige virkninger af cephalosporiner på mavetarmkanalen og øge biotilgængeligheden af ​​lægemidler er der skabt 4 generationer af lægemidler, der administreres parenteralt:

Tidligere generationer omfattede orale cephalosporiner, hvilket øgede chancen for bivirkninger og reducerede biotilgængeligheden af ​​7-ACC. 4. generations cephalosporiner har også kontraindikationer, men de er meget mindre end de 1-2 generationers tabletter. Der er begrænsninger ved modtagelse, du kan ikke bruge:

  • under graviditet og under amning
  • nyfødte op til 2 måneder,
  • i kroniske ikke-kompenserede nyresygdomme,
  • med en individuel allergisk reaktion.

Hyppigheden af ​​allergier over for 7-ACA og andre lægemiddelkomponenter, ifølge kliniske forsøg, overstiger ikke 1%. Overfølsomhedspatienter har en øget risiko for allergi:

  • 1-3 generationer af cephalosporiner, fordi 4-generations cephalosporiner har en lignende kemisk sammensætning,
  • til alle antibiotika, der også påvirker beta-lactamase og forårsager frigivelse af endotoxin.

Der er udført undersøgelser for at studere allergier over for forskellige grupper af antibiotika. Resultaterne tyder på, at 10% af alle patienter med penicillinallergi også var allergiske overfor cephalosporiner. Udover den allergiske reaktion blev der konstateret et øget antal komplikationer og bivirkninger. Brug af Cefepime og Cefpiroma forekommer oftest på hospitalet, så selv om der er klager over bivirkninger, kan læger straks tage skridt til at forbedre patientens trivsel. I nogle tilfælde, for eksempel i tilfælde af komplikationer af nyrerne, er det nødvendigt at ændre behandlingsforløbet og vælge et andet lægemiddel. Den mest sandsynlige (med en frekvens på op til 1%) bivirkninger:

  1. På fordøjelsessystemet er gulsot, hepatitis, opkastning og kvalme, forstoppelse eller løs afføring, smerter i epigastrium, hævning, halsbrand, flatulens, kolik.
  2. I tilfælde af allergi: hududslæt, urticaria, feber, sved, åndenød.
  3. Siden hjerte-kar-systemet: angina, øget eller nedsat hjertefrekvens, hævelse eller sænkning af blodkarrene.
  4. På den del af nervesystemet og psyken: Psykomotorisk agitation, hovedpine, søvnløshed, kramper og spasmer af glatte muskler.
  5. På den anden side af åndedrætssystemet: åndenød, hoste.

Intravenøs administration af 4. generation cefalosporiner bør udføres i overensstemmelse med de faglige standarder for sygepleje. I modsat fald opstår postinjektionsflebitis.

4. generations tablet cephalosporiner

Cephalosporiner betegnes som beta-lactam-lægemidler. De repræsenterer en af ​​de største klasser af antibakterielle lægemidler.

4. generation cefalosporiner betragtes som relativt nye. Orale former i denne gruppe er fraværende. De resterende tre præsenteres ved hjælp af oral administration og parenteral administration. Cefalosporiner har høj ydeevne og relativt lav toksicitet. På grund heraf indtager de en af ​​de førende stillinger i hyppigheden af ​​anvendelse i klinisk praksis af alle antibakterielle midler.

Indikationer for brug for hver generation af cephalosporiner afhænger af deres farmakokinetiske egenskaber og antibakterielle aktiviteter. Lægemidler har en strukturel lighed med penicilliner. Dette forudbestemmer en enkelt mekanisme af antimikrobielle virkninger såvel som krydsallergi hos en række patienter.

Cephalosporiner har en baktericid virkning. Det er forbundet med nedsat dannelse af bakteriecellevægge. I serierne fra den første til den tredje generation er der en tendens til en betydelig udvidelse af aktionsspektret og en forøgelse af den antimikrobielle aktivitet af gram-negative mikrober med et lille fald i effekten på gram-positive mikroorganismer. Den fælles ejendom på alle måder er fraværet af en signifikant virkning på enterokokker og nogle andre mikrober.

Mange patienter er interesseret i hvorfor ikke frigive 4-generations cephalosporiner i piller? Faktum er, at disse lægemidler har en særlig molekylær struktur. Dette forhindrer de aktive bestanddele i at trænge ind i cellestrukturerne i tarmslimhinden. Derfor er 4. generation cefalosporiner i tabletter ikke tilgængelige. Alle lægemidler i denne gruppe er beregnet til parenteral administration. 4. generation cefalosporiner fremstilles i ampuller med et opløsningsmiddel.

Forberedelser af denne gruppe er udelukkende foreskrevet af specialister. Dette er en relativt ny kategori af stoffer. Cephalosporiner 3, 4 generationer har en lignende række effekter. Forskellen er i færre bivirkninger i den anden gruppe. Betyr "Cefepim", for eksempel i en række parametre tæt på den tredje generation af stoffer. Men på grund af nogle funktioner i den kemiske struktur har den evnen til at trænge gennem ydervæggen af ​​gram-negative mikroorganismer. Samtidig er Cefepime relativt resistent over for hydrolyse med beta-lactamaser (kromosomal) C-klasse. Derfor udviser lægemidlet ud over de karakteristika, der er karakteristiske for cefalosporiner fra den tredje generation (Ceftriaxon og Cefotaxim-produkter) sådanne egenskaber som:

  • effekt på hyperprodukter mikrober beta-lactamase (kromosomal) C-klasse,
  • høj aktivitet vedrørende ikke-fermenterende mikroorganismer,
  • højere modstandsdygtighed mod hydrolyse af beta-lactamase med spredningsspektrum (værdien af ​​denne funktion er ikke helt klar).

Denne gruppe omfatter et lægemiddel, Cefoperazone / Sulbactam. Sammenlignet med monoagent har det kombinerede lægemiddel et ekspanderet aktivitetsspektrum. Det påvirker anaerobe mikroorganismer, de fleste stammer af enterobakterier, der er i stand til at producere beta-lactamase.

Parenterale cephalosporiner 3, 4 generationer absorberes meget godt, når de injiceres i en muskel. Lægemidler til oral administration er karakteriseret ved høj absorption i mavetarmkanalen. Biotilgængeligheden afhænger af den særlige medicin. Den varierer fra 40-50% (for eksempel til Cefixime) til 95% (til Cefaclor, Cefadroxil, Cefalexin). Visse mundtlige lægemidler kan sænkes af fødeindtaget. Men et sådant lægemiddel som "Cefuroxime asceticus" under absorptionen undergår hydrolyse. Hurtigere frigivelse af den aktive ingrediens i dette bidrager til mad.

4. generation cephalosporiner er godt fordelt i mange væv og organer (undtagen prostata), såvel som hemmeligheder. I høje koncentrationer findes medicin i peritoneale og synoviale, perikardiale og pleurale væsker, knogler og hud, blødt væv, lever, muskler, nyrer og lunger. Evnen til at gennemgå BBB og danne terapeutiske koncentrationer i cerebrospinalvæsken er mere udtalt i tredje generationens lægemidler som Ceftazidime, Ceftriaxone, samt Cefotaxime og en repræsentant for den fjerde Cefepime.

De fleste cephalosporiner forfalder ikke. En undtagelse er lægemidlet "Cefotaxime". Det biotransficeres med den efterfølgende dannelse af det aktive produkt. Cephalosporiner fra 4. generation, såvel som repræsentanter for de andre, udskilles hovedsageligt af nyrerne. Når udskilles i urinen findes der ret høje koncentrationer.

Medikamenterne "Cefoperazone" og "Ceftriaxon" adskiller sig i en dobbelt udskillelsesform - leveren og nyrerne. For de fleste cefalosporiner er halveringstiden inden for en til to timer. Der kræves længere tid for Ceftibuten, Cefixime (3-4 timer) og Ceftriaxon (op til 8,5 timer). Dette gør det muligt at tildele dem en gang om dagen. På baggrund af nyreinsufficiens kræver dosering af medicinering justering.

Antibiotika - 4. generation cephalosporiner - forårsager en række negative konsekvenser, især:

  • Allergi. Patienterne kan have erythema multiforme, udslæt, urticaria, serumsygdom, eosinofili. Bivirkninger af denne kategori omfatter også anafylaktisk shock og feber, angioødem, bronchospasme.
  • Hematologiske reaktioner. Blandt dem er det værd at fremhæve den positive Coombs-test, leukopeni, eosinofili (sjældent), hæmolytisk anæmi og neutropeni.
  • Nervesygdomme. Ved anvendelse af de øgede doser hos patienter med nedsat nyrefunktion noteres konvulsioner.
  • På leverens side: øget transaminaseaktivitet.
  • Fordøjelsesforstyrrelser. Diarré, pseudomembranøs colitis, opkastning og kvalme og smerter i maven er ret almindelige blandt de negative konsekvenser. I tilfælde af flydende afføring med blodfragmenter, afbrydes lægemidlet.
  • Lokale reaktioner. Disse omfatter infiltration og smerte i området intramuskulær injektion og flebitis med intravenøs injektion.
  • Andre virkninger udtrykkes i form af vaginal candidiasis og mund.

4. generation cephalosporiner er ordineret til svære, lavt niveau overvejende infektioner forårsaget af multi-resistente mikroflora. Disse omfatter empyema, abscess i lungen, lungebetændelse, sepsis, beskadigelse af leddene og knoglerne. 4. generation cephalosporiner er vist i infektioner af kompliceret type i urinvejen, på baggrund af neutropeni og andre immunodeficientilstande. Lægemidler er ikke ordineret til individuel intolerance.

Ved påføring af markerede allergifremkaldende allergier. Patienter med penicillinintolerans har et lignende svar på første generation cefalosporiner. Krydsallergi ved anvendelse af anden eller tredje kategori er mindre almindelig (1-3% af tilfældene). I nærvær af en historie med reaktioner af øjeblikkelig type (for eksempel anafylaktisk shock eller urticaria), ordineres førstegenerationsmedicin med forsigtighed. Forberedelser af følgende kategorier (især fjerde) er sikrere.

Cephalosporiner er ordineret i prænatal perioden uden særlige begrænsninger. Der er dog ikke gennemført tilstrækkelige kontrollerede lægemiddelsikkerhedsundersøgelser. I lave koncentrationer kan cephalosporiner indtaste mælk. På baggrund af brugen af ​​stoffet under amning er ændringer i tarmmikrofloraen, candidiasis, hududslæt og børnesensibilisering sandsynlige.

Når det anvendes til nyfødte, er en stigning i eliminationshalveringstiden mod baggrunden for forsinket nyres udskillelse sandsynligvis. Hos ældre patienter observeres en ændring i nyrefunktionen, og det er derfor sandsynligt, at en afmatning i elimineringen af ​​lægemidler er sandsynlig. Dette kan kræve justeringer i regimen og doseringsregimen.

Da de fleste cephalosporiner elimineres gennem nyresystemet overvejende i aktiv form, skal doseringsregimen tilpasses til organismens specifikke egenskaber. Ved anvendelse af høje doser, især i kombination med sløjfediuretika eller aminoglycosider, forekommer der sandsynligvis en nefrotoksisk virkning.

Nogle stoffer udskilles i galden, og derfor bør dosen reduceres til patienter med svære leverpatologier. Hos sådanne patienter er der høj prædisponering for blødning og hypoprothrombinæmi, når man bruger lægemidlet "Cefoperazone". K-vitamin anbefales til profylaktiske formål.

Cephalosporiner i tabletter tilhører gruppen af ​​antibiotika. Indleverede stoffer bruges primært til bekæmpelse af sygdomme, der er bakterielle. Lad os se nærmere på de farmakologiske virkninger, indikationer og egenskaber ved brugen af ​​denne type medicin.

Cephalosporiner er antibiotika med høj grad af effektivitet. Disse stoffer blev opdaget i midten af ​​det 20. århundrede. Til dato er der 5 generationer af cefalosporiner. I dette tilfælde er antibiotika af 3. generation meget populære.

Den farmakologiske effekt af disse lægemidler ligger i evnen af ​​deres vigtigste aktive ingredienser til at skade bakterielle cellemembraner, hvilket fører til patogenernes død.

Cephalosporiner (især 4 generationer) er yderst effektive til bekæmpelse af smitsomme sygdomme, hvis fremkomst og udvikling er forbundet med den patologiske aktivitet af såkaldte gram-negative bakterier.

4. generation cephalosporiner giver positive resultater, selv i de tilfælde, hvor antibiotika, der tilhører penicillin-gruppen, viste sig at være fuldstændig ineffektive.

Cephalosporiner i pilleform er ordineret til patienter, der lider af visse infektionssygdomme af bakteriel art, og også som et middel til at forhindre udviklingen af ​​infektiøse komplikationer under kirurgisk indgreb. Eksperter identificerer følgende indikationer for brug af de præsenterede præparater:

  1. Blærebetændelse.
  2. Hudafskrabninger.
  3. Urethritis.
  4. Otitis media
  5. Gonoré.
  6. Bronkitis i akut eller kronisk form.
  7. Pyelonefritis.
  8. Angina streptokok.
  9. Bihulebetændelse.
  10. Shigellose.
  11. Infektiøse læsioner i det øvre luftveje.

Det er værd at bemærke, at spektret af handling og omfanget af cephalosporiner afhænger i høj grad af den generation, som antibiotikumet tilhører. Overvej dette spørgsmål mere detaljeret:

  1. 1. generation cefalosporiner bruges til at bekæmpe ukomplicerede infektioner, der påvirker hud, knogler og led.
  2. Indikationer for brugen af ​​2. generation cephalosporiner er sygdomme som tonsillitis, lungebetændelse, kronisk bronkitis, pharyngitis, urinvejslæsioner, som er bakterielle.
  3. 3. generations cephalosporiner er ordineret til sygdomme som bronkitis, infektioner i urinsystemet, shigellose, gonoré, impetigo, Lyme-sygdom.
  4. 4. generation cephalosporiner kan indikeres for sepsis, ledskader, lungeabcesser, lungebetændelse, pleural empyema. Det er værd at understrege, at gruppen af ​​4. generation cefalosporinpræparater ikke er tilgængelig i form af tabletter på grund af dets specifikke molekylære struktur.

Disse antibiotika er kun kontraindiceret i tilfælde af individuel følsomhed og allergiske reaktioner over for den vigtigste aktive ingrediens - cephalosporin såvel som hos patienter under 3 år.

I nogle tilfælde kan brugen af ​​cephalosporiner udvikle bivirkninger. De mest almindelige bivirkninger omfatter følgende:

  1. Kvalme.
  2. Anfald af opkastning.
  3. Diarré.
  4. Fordøjelsesbesvær.
  5. Hovedpine, der ligner karakter af migræne.
  6. Allergiske reaktioner.
  7. Smerter i maven.
  8. Forstyrrelser i nyrernes funktion.
  9. Hepatiske sygdomme.
  10. Dysbacteriosis.
  11. Svimmelhed.
  12. Urticaria og udslæt af udslæt på huden.
  13. Blodkoagulationsforstyrrelse.
  14. Eosinofili.
  15. Leukopeni.

I de fleste tilfælde forekommer de ovennævnte bivirkninger forbundet med langvarig og ukontrolleret modtagelse af cephalosporiner.

Valget af lægemidlet, bestemmelse af dosering og varighed af det terapeutiske forløb skal udelukkende udføres af den behandlende læge under hensyntagen til diagnosen, sygdommens sværhedsgrad, alder og almindelig sundhed hos patienten. For at undgå forekomsten af ​​bivirkninger er det desuden nødvendigt at nøje følge instruktionerne for brug af lægemidlet og tage stoffer, som forhindrer udviklingen af ​​dysbiose.

Cephalosporiner i form af tabletter er især efterspørgsel og popularitet. Faktum er, at denne form for antibiotika har visse fordele. Disse faktorer omfatter følgende faktorer:

Forberedelser af cefalosporiner tabletter hos voksne patienter ordineret af en læge i passende dosering. Varigheden af ​​det terapeutiske kursus er fra en uge til 10 dage afhængigt af sygdommens sværhedsgrad. Pædiatriske patienter får medicin 2-3 gange om dagen, dosen beregnes individuelt under hensyntagen til barnets vægt.

Cephalosporiner anbefales at blive brugt efter måltider, hvilket bidrager til deres bedre absorption af kroppen. Desuden er det i overensstemmelse med brugsvejledningen sammen med lægemidlet i den præsenterede gruppe nødvendigt at tage medicin med antimykotisk natur og betyder at forhindre udvikling af dysbiose.

Et passende resumé er knyttet til hvert enkelt lægemiddel, som skal undersøges grundigt, inden behandlingen påbegyndes, og følg derefter instruktionerne i instruktionerne nøje.

Der er forskellige tabletter af cephalosporiner, som hver har visse egenskaber og kliniske egenskaber. Overvej dem mere detaljeret:

  1. Cephalexin tilhører 1. generations cephalosporin gruppe. Indleveret lægemiddel er yderst effektivt i kampen mod streptokokker og stafylokokker. Cephalexin er ordineret til infektiøse og inflammatoriske sygdomme. Bivirkninger omfatter mulig udvikling af allergiske reaktioner i tilfælde af intolerance over for penicillin.
  2. Cefixime tilhører den tredje generation cephalosporiner. Данное лекарственное средство обладает ярко выраженным антибактериальным эффектом, подавляя деятельность практически всех известных болезнетворных микроорганизмов. Цефиксим характеризуется наличием фармакокинетических свойств, хорошим проникновением в ткани.Lægemidlet har en høj grad af effektivitet i kampen mod Pseudomonas aeruginosa, enterobakterier.
  3. Ceftibuten. Lægemidlet hører til 3. generations cephalosporiner. Lægemidlet er tilgængeligt i form af tabletter og suspensioner. Ceftibuten er karakteriseret ved en høj grad af resistens overfor virkningerne af specifikke stoffer, der udskilles for beskyttelsesformål af patogener.
  4. Cefuroximacetyl tilhører den 2. generation cefalosporiner gruppe. Det præsenterede lægemiddel er meget effektivt i kampen mod patogener, såsom enterobakterier, moraxella og hæmofilus. Cefuroximacetyl tages flere gange om dagen. Dosis bestemmes afhængigt af sygdommens form og sværhedsgrad, patientens aldersgruppe. Ved langtidsbehandling kan bivirkninger som diarré, kvalme, opkastning og ændringer i det kliniske billede af blodet opstå.
  5. Zinnat er en af ​​de mest almindelige lægemidler, der tilhører den anden generation af cefalosporiner. Dette lægemiddel bruges til at behandle furunkulose, pyelonefritis, lungebetændelse, infektioner i øvre og nedre luftveje og andre sygdomme forårsaget af patogene aktiviteter af patogene mikroorganismer, der er modtagelige for cefuroxim.

Cephalosporiner er meget effektive og effektive antibiotika, der anvendes inden for moderne medicin til bekæmpelse af smitsomme sygdomme. Tabletter form af medicin har en særlig udbredt karakter, der er karakteriseret ved et minimum af kontraindikationer og bivirkninger.

Cefalosporiner tabletter er en af ​​de mest omfattende grupper af antibakterielle midler, der er almindeligt anvendt til behandling af voksne og børn. Narkotika i denne gruppe er meget populære på grund af deres effektivitet, lav toksicitet og bekvem form for anvendelse.

Generelle egenskaber ved cephalosporiner

Cephalosporiner har følgende egenskaber:

  • bidrage til den bakteriedræbende virkning,
  • har en bred vifte af terapeutiske virkninger,
  • Ca. 7-11% forårsager udvikling af krydsallergi. I fare er patienter med penicillinintolerance,
  • narkotika bidrager ikke til effekten mod enterokokker og listeri.

Modtagelsen af ​​narkotika i denne gruppe kan kun udføres til formålet og under tilsyn af en læge. Antibiotika er ikke beregnet til selvmedicinering.

Brug af cefalosporiner kan medvirke til følgende uønskede bivirkninger:

  • allergiske reaktioner
  • dyspeptiske lidelser
  • årebetændelse,
  • hæmatologiske reaktioner.

Cephalosporiner klassificeres som regel efter generationer. Listen over stoffer efter generationer og doseringsformer:

Cefalosporiner og deres virkninger

Cephalosporiner er en stor klasse af beta-lactam antibiotika baseret på 7-aminocephalosporansyre. For første gang blev lægemidlet i denne gruppe oprettet i 1948 og testet på tyfusens årsagsmiddel.

Cephalosporiner er godt kombineret med en række andre antibiotika, så der produceres nu en række komplekse stoffer. Former for frigivelse af lægemidler i denne gruppe er forskellige - opløsning til injektioner, pulvere, tabletter, suspensioner. Orale former er de mest populære blandt patienterne.

Klassifikationen ved generation er:

På trods af den seneste moders generations resistens mod de bakterielle enzymers ødelæggende virkning har den tredje generation den højeste popularitet.

Midlerne fra første generation er stadig meget anvendt i terapi, men bliver gradvist erstattet af moderne cephalosporiner.

Hvordan virker cefalosporiner på 3,4 generationer? Deres bakteriedræbende aktivitet er baseret på undertrykkelsen af ​​syntesen af ​​bakteriecellevægge. Lægemidler fra enhver liste er resistente over for indflydelse af enzymer (beta-lactamase) bakterier - gram-negative, gram-positive.

Lægemidler virker på næsten alle de mest almindelige mikrober - stafylokokker, enterokokker, streptokokker, morganella, borrelia, clostridium og mange andre. Modstandsdygtighed overfor cephalosporiner er kun vist af streptokokker i gruppe D, nogle enterokokker. Disse bakterier udskiller ikke plasmid, men kromosomale lactamaser, som ødelægger lægemolekylerne.

Grundlæggende indikationer til brug

Indikationer for hvilke lægemidler af enhver generation er foreskrevet er de samme. Hos børn anbefales remedier oftest for alvorlige infektioner i det øvre luftveje, luftveje, som udvikler sig hurtigt eller truer med forskellige komplikationer.

Den mest almindelige indikation af cefalosporiner er bronkitis eller lungebetændelse.

Hvis der med angina (akut tonsillitis) anbefales penicillin antibiotika meget hyppigere, så er der i tilfælde af akut purulent otitis ordineret cephalosporiner til børn. De samme stoffer ordineres ofte i pilleform eller injektioner til purulent sinus parallelt med kirurgisk behandling. Blandt intestinale infektioner hos børn og voksne behandles cefalosporiner med:

Alvorlige inflammatoriske infektionssygdomme i mave-tarmkanalen, bukhulen behandles også med disse værktøjer. Indikationerne omfatter peritonitis, cholangitis, komplicerede former for appendicitis, gastroenteritis. Fra lungepatologier er indikationer abscess, pleural empyema. I løbet af kurset injicerer de lægemidler til purulente sår, bløde vævsinfektioner, nyreskade, blære, septisk meningitis, borreliose. Cephalosporiner er en populær destination efter profylaktiske operationer.

Tredje generationens medicin - liste

Der er et stort antal stoffer i denne gruppe. En af de mest populære er ceftriaxon og medicin baseret på denne aktive ingrediens:

Omkostningerne til et hætteglas med Ceftriaxon overstiger ikke 25 rubler, mens de importerede analoger er meget højere - 250-500 rubler pr. Dosis. Lægemidlet indgives til 0,5-2 g gange / dag intramuskulært intravenøst. Også kendte farmaceutiske midler af cephalosporiner fra den tredje generation er Cefixime og Suprax. Sidstnævnte medicin sælges i form af en suspension (700 rubler per flaske) og kan anvendes til børn fra fødslen. I en alder af 6 måneder udføres terapi under tilsyn af en læge. Suprax fremstilles også i form af vandopløselige tabletter, som absorberes hurtigere og er mindre irriterende for mave-tarmkanalen. Listen over andre 3. generations medicin er som følger:

  • Spektratsef med cefditoren (1000-1400 rubler)
  • Pancef, Ixim Lupin med cefixime (700-1200 rubler)
  • Fortum, Ceftazidim med ceftadizim (500-900 rubler).

For nyresygdom (med pyelonefritis) administreres et antibiotikum 3 generationer cefotaxim cephalosporiner ofte på hospitalet. Det samme stof hjælper perfekt med gonoré, klamydia, kvindelige sygdomme - adnexitis, endometritis. Cefuroxim i injektioner eller tabletter er mest populært for abdominale infektioner, hjælper godt mod bakteriel hjertesygdom.

Fjerde generationens stoffer

4. generationens liste over cephalosporiner er ikke så omfattende som deres forgængere. Et særpræg ved disse produkter er højere effektivitet mod bakterier, der producerer beta-lactamase. For eksempel tilhører antibiotikumet i opløsning Cefepime den 4. generation og er resistent selv til en række kromosomale beta-lactamaser. Lægemidlet er ordineret til pyelonefritis, bronkitis, lungebetændelse, gynækologiske infektioner, med neutropenisk feber.

Omkostningerne ved Cefepime er 140 rubler / 1 dosis. Typiskt indgives lægemidlet ved 1 g / tid pr. Dag, med alvorlige infektioner - 1 g / to gange om dagen. Hos børn er en individuel dosis ordineret med en hastighed på 50 mg / kg. Behandlingsforløbet er 7-10 dage, i alvorlige tilfælde - op til 20 dage. Andre lægemidler fremstilles også ud fra det aktive stof cefepim:

  • Tsefomaks (160 rubler / dosis)
  • Maxipime (380 rubler / dosis).

Det andet lægemiddel af 4. generation er Cefpyr. Det har lignende indikationer, det kan bruges til infektioner forårsaget af bakterier, der udsender beta-lactamase. Lægemidlet ødelægger sjældne infektioner forårsaget af bakterieforeninger. På apoteker er det sjældent, en medicin baseret på det, Cefanorm koster omkring 680 rubler.

Cephalosporiner til børn og gravide

Under graviditeten er næsten alle cefalosporiner på 3-4 generationer tilladt. Undtagelsen er 1 trimester - i løbet af denne periode opstår fostrets udvikling, og ethvert stof kan påvirke det negativt. Derfor er følgende lægemidler i henhold til de strengeste angivelser i første trimester foreskrevet:

Børn, hvis ikke vist indførelsen af ​​lægemidler i injektionerne, ordinerede orale former - suspensioner. Måske den indledende introduktion af stoffer i injektionerne i 3-5 dage med den efterfølgende overgang til form af en suspension. Oftest udpeget Supraks, Zinnat, Pancef, Cephalexin. Prisen på narkotika er 400-1000 rubler. Nogle af dem anbefales ikke til 6 måneder i oral form, men kan administreres til nyfødte og spædbørn som injektioner.

Cephalosporiner præparater af 1. og 4. generation

Hovedforskellen mellem de pågældende stoffer og deres forgængere er, at 4. generation cefalosporiner virker på flere mikroorganismer, både gram-positive og gram-negative. Desuden er de effektive mod cocci, pinde og bakterie bakterier, der er fuldstændig resistente over for antibiotika fra 3. generation.

På grund af de angivne træk og fordele anvendes cephalosporiner af den beskrevne type i kompleks kemisk terapi af akutte og kroniske inflammatoriske sygdomme i huden, fordøjelsessystemet, urinsystemet, bækkenorganerne, leddene og knoglerne.

På trods af den relative sikkerhed af disse antibiotika producerer de mange bivirkninger, blandt hvilke ofte observeres allergiske reaktioner, fordøjelsesforstyrrelser, nedsat aktivitet af immunsystemet. Derfor er 4. generation cefalosporiner sjældent ordineret til kvinder med hormonelle lidelser, herunder gravide kvinder, med dysbakterier, irritabel tarmsyndrom, autoimmune problemer. Accept af de beskrevne antibiotika kan kun forværre sygdomsforløbet.

Liste over 4. generation cefalosporiner

Til dato er der ca. 10 sorter af disse stoffer, men de fleste er stadig i forskningsfasen, og kun 2 typer er godkendt til masseproduktion: cefpirome og cefepime. Disse antibiotika er aktive aktive stoffer i mange lægemidlers navne.

Navne af cephalosporiner 4. generation:

  • Izodepom,
  • Kefsepim,
  • Maxipime,
  • Tsefanorm,
  • Ladef,
  • Movizar,
  • cefepim,
  • maxicef,
  • Tsefomaks,
  • chainsWe,
  • Cefepim Alkem,
  • Cefepim Jodas,
  • Cefepim Agio,
  • Efipim.

Det skal bemærkes, at 4. generations cephalosporin-antibiotika fremstilles i ampuller med et opløsningsmiddel, forsynet med et pulver til fremstilling af en medicinsk suspension. Faktum er, at narkotika handler kun, når det administreres intramuskulært, så meget som muligt absorberes i blodet og lymfen. 4. generations cephalosporiner produceres ikke i tabletter, fordi deres molekylære struktur ikke tillader aktive stoffer at trænge ind i de cellulære strukturer i tarmslimhinden og fordøjelseskanalen, antibiotika ødelægges, selv når de kommer ind i maven på grund af høj surhed i maven.

En vigtig præstation i produktionen af ​​de undersøgte cephalosporiner er, at de kan opbevares i lang tid selv efter fortynding af pulveret med et opløsningsmiddel. Den resulterende væske bliver til tider mørkere på grund af kontakt med luft og ultraviolet stråling, men mister ikke dets terapeutiske egenskaber.

For et udtalt og vedvarende resultat af behandlingen er det vigtigt at følge det korrekte regime - indtast suspensionen hver 12. time (intramuskulært), helst på samme specifikke tid. Du bør også ikke overskride den anbefalede kursusvarighed, som normalt varierer fra 7 til 10 dage. Ellers kan organismen være beruset af antibiotika, hepatologiske læsioner i leveren og nyrepatologi.

Se videoen: How To Remember Cephalosporin Classification In 4 Minutes?? (Oktober 2021).

Pin
Send
Share
Send
Send